项目名称 | COX-2/5-LOX双重抑制的非甾体抗炎药物CLDI | ||
新药类别 | 化药1类 | 适应症 | 抗炎、镇痛、抗血栓 |
研究进度 | 临床前药学研究 | ||
专利情况 | 专利授权号: ZL201010135620.8 | ||
项目简介 | CLDI是具有COX-2(IC50 =0.15 µM)和5-LOX(IC50 = 0.86 µM)双重抑制作用的抗炎新化合物,具有一定的成药性特征,作用机制新颖,属于通过新靶点产生药效的新化学实体: (1)对急性炎症具有很强的抗炎作用; (2)具有较强的镇痛作用; (3)大鼠口服的绝对生物利用度为46.56%。 (4)毒副作用较小: i) 胃肠道副作用显著小于双氯芬酸钠,与塞来昔布相当; ii)可抑制三种诱导剂引起的血小板聚集作用,优于药阿司匹林; iii)小鼠口服LD50为1786(1599~1994)mg/kg。 市场前景:属于通过新靶点产生药效的新化学实体,利于临床推广,同时抑制COX-2和5-LOX,可以尽量避免高选择性COX抑制剂引起的PGI2/ TXA2平衡失调,引发血栓形成、血压升高等心血管风险。推测该品种一旦上市,可年新增销售收入在1亿元以上。
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