项目名称 | 广谱抗癌靶向药物STAT3抑制剂 | ||
申报类别 | 化药1类 | 适应症 | STAT3蛋白过度激活的各类肿瘤 |
研究进度 | 已完成细胞、动物等体内外研究 | ||
专利情况 | 专利号 US:2015/0232434; WO:2014/028909; CN:201710157225.1 | ||
项目简介 | 放疗、手术等综合治疗肿瘤的方法常伴有明显的副作用,而靶向激酶类药物又存在易耐受,转移复发后病情难以控制等问题。因此,开发病人耐受度高、副作用小的靶向信号传导药物无疑是最好的选择。美国国家癌症研究所列出了信号转导和转录激活因子3(STAT3)蛋白持续性激活导致的9大类癌症,包括白血病、非小细胞性肺癌、结肠癌、头颈癌、恶性黑色素瘤、卵巢癌、前列腺癌、肾癌和乳腺癌。STAT3蛋白是既具信号传导功能又有转录活化功能的胞浆蛋白,其过度激活可诱发肿瘤细胞的复制、保护并促进癌细胞的转移。由STAT3蛋白高表达的原发癌引发的转移瘤中STAT3蛋白亦为高表达。因此,有效地抑制STAT3的持续性激活可以实现多种癌症的治疗,从而治疗晚期癌症。 课题组发现了新型的STAT3抑制剂LY-17是STAT3蛋白的直接抑制剂。体内外实验表明,LY-17能有效的抑制多种肿瘤细胞的增值和不同肿瘤的增长。药代动力学数据显示LY-17具有较好的成药性。初步安全性实验表明LY-17安全无毒。该系列化合物已申请并获得国际专利(WO2014/028909A1)和美国专利(US2015/0232434A1)的授权保护,其优化的合成工艺亦已申请了中国专利保护(CN201710157225.1)。如该化合物能通过临床研究并上市,将造福9大类被宣布死刑的癌症患者,具有极大的社会效益和经济效益。
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