项目名称 | 沙格雷酯和卡比多巴复方 | ||
申报类别 | 化药2类 | 适应症 | 2型糖尿病及其并存疾病 |
研究进度 | 临床前研究、初步的毒理学评价、小样本临床疗效评估 | ||
专利情况 | 专利号:ZL201410271356.9 、 ZL201510102766.5 申请号:201610806932.4 、 201711243744.6 | ||
项目简介 | 在国内外首次发现:2型糖尿病(T2DM)及其并存疾病—“非酒精性脂肪肝、糖尿病肾病及动脉粥样硬化”存在共同的病理机制:相关器官及细胞(肝脏、肾脏、动脉、骨骼肌等器官及细胞)的5-羟色胺(5-HT)合成及5-HT2受体(5-HT2R)被双重激活。5-HT系统激活是T2DM及其并存疾病发生的决定性原因:细胞内过多的5-HT使线粒体产生大量活性氧、细胞氧化应激及促炎症因子分泌及炎症信号通路激活;5-HT2R激活可诱导蛋白激酶Cε激活、细胞内Ca2+含量升高等效应,导致胰岛素抵抗、脂质沉积、组织纤维化等病理过程(关键的研究论文发表在“Cellular Physiology and Bioc, 2018;48: 2409-2428”)。 CPU-8由沙格雷酯(外周5-HT2R拮抗剂)和卡比多巴(外周5-HT合成抑制剂)按最佳比例组成。组成CPU-8复方后疗效大大提高,产生协同及综合性效应,克服了单药使用的疗效弱、作用单一及副作用。 创新点:依据新机制、新靶点的新药,国内外首创、具自主知识产权,疗效明确且优秀。 技术指标:比二甲双胍(MET)更优秀的疗效、综合性疗效,同时治疗T2DM及其并存疾病(MET不具备)。达到相同疗效时,CPU-8的给药剂量只需MET的1/2~1/2.5;毒性小,CPU-8经口给药的半数致死量为MET的两倍以上;未发现明显毒副作用,保护肝脏、肾脏、心脑血管(MET作用弱); 市场前景:可替代MET等T2DM一线用药,开辟糖尿病肾病等顽固疾病的治疗用药。
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