项目名称 | 纳米配位聚合物Fe(II)-BNCP | ||
申报类别 | 化药1类 | 适应症 | 肝肿瘤 |
研究进度 | 临床前候选分子 | ||
专利情况 | 201811102995.7;PCT/CN2019/079877 | ||
项目简介 | 本项目设计、合成了一种具有双羧基的一氧化氮(NO)供体,通过简单的混合、共沉淀,进而离子交换的方法,与亚铁离子螯合,生成纳米尺寸的配位聚合物Fe(II)-BNCP。该配位聚合物仅含有NO和亚铁离子,可以看成是一种“零载体”的纳米药物,在体循环中保持稳定,通过增强的肿瘤渗透和滞留效应在肿瘤部位蓄积。Fe(II)-BNCP在肿瘤部位释放NO,并且亚铁离子通过Fenton反应和Haber-Weiss反应分别产生羟自由基和过氧自由基,羟自由基和过氧亚硝基阴离子发挥化学动力学和NO的协同治疗效果。 这种采用前药分子作为骨架材料,直接构建纳米药物的策略,解决了目前纳米药物提前药物泄露、药物释放不充分、载体原子经济性低等关键科学问题。获得的配位聚合物结构明确可控、载药量高、体循环稳定、肿瘤治疗具有高选择性和特异性、治疗效果优异、毒副作用小。目前已申请中国专利(201811102995.7)和国际专利(PCT/CN2019/079877),具有良好的应用和转化前景。
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