项目名称

抗高血压β-受体阻断药物BIII

新药类别

化药1类

适应症

高血压、心脏病、动脉粥样硬化

研究进度

临床前药学研究

专利情况

专利授权号： ZL201210422 187.5

项目简介

BIII是具有β-受体阻断活性的异色满酮类衍生物，其母核是从香蕉皮中提取分离得到的3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮，具有抗高血压、抗炎和抗氧化等广泛的药理活性，通过对其母核进行结构修饰，引入β-受体断剂的侧链获得了新结构类型的抗高血压及优良心血管活性的新药候选化合物BIII，经药理评价发现，BIII具有治疗高血压、心脏病、动脉粥样硬化及其它疾病的潜在药效。

BIII具有一定的成药性特征，作用机制新颖，属于通过天然活性产物结构改造产生药效的新化学实体，其在体降压活性优于阳性药普萘洛尔、卡托普利，且降压同时对SHR心率的影响小于普萘洛尔，小鼠口服LD₅₀为1898（1745～2088）mg/kg。

市场前景：本产品系具有抗高血压活性的天然产物衍生物，化学结构新颖独特，抗高血压作用明显，拥有完全自主知识产权，该产品一旦成功上市将不仅可为临床提供高效低毒的降压药，同时对我国医药行业增添新品种具有十分重要的意义，因此具有一定的市场前景。